血浆蛋白结合(PPB)评价

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一旦药物被吸收到循环中,它可以与血浆蛋白结合。人类中的两个主要血浆蛋白质是血清白蛋白,其主要是结合中性和碱性药物和α1-酸糖蛋白,其主要是结合酸性药物(例如乙酰水杨酸 - 阿司匹林)。

血浆蛋白结合(PPB)影响药代动力学(PK)参数,特别是分布和间隙的体积。高PPB将药物的分区限制在血液中的分配到它们发挥治疗效果的组织中。

药物PPB形成药物的“储层”,延长半衰期,因为只能代谢免药。

评价PPB的方法包括平衡透析(最常用的方法)、超滤、超离心法、凝胶过滤、白蛋白微球结合法和圆二色法。在平衡透析中,半透膜将含蛋白室和无蛋白室分离,每个室中的测试化合物通过液相色谱-串联质谱(LC-MS-MS)进行定量。

法规

Ind&CTA.

行业市场

制药

阶段

非临床