DAS Profilieren und Idendifizieren von Metaboliten Sind Wichtige Schritte ZurUnterstützungder Wirkstoftdeckungundwicklung Neuer verbindungen。(研究)祖尔Metaboliten-Identifizierung(MetID)helfen Ihnen,模具Eliminierungsmechanismenつ诠释社会学,DAS Vorhandensein potenzieller aktiver奥德reaktiver Metabolitenつanalysieren UND死unverhältnismäßigen奥德einzigartigen Metaboliten在Ihrer Verbindungつbeobachten,嗯einen besseren Einblick裸片BiotransformationsfähigkeitenIhresMolekülsつerhalten。
Metaboliten-Identifizierung (MetID)
nichtklinische代谢博伊特identifizierung
- Identifizierung von Schwachstellen.
- 在体外,Gattungsübergreifend
- Präklinische AME/ADME
klinische代谢oliten-identifizierung
- Menschliche AME
- klinische代谢oliten-identifizierung
- in-Vivo,Gattungsübergreifend
Umweltmetaboliten-Identifizierungsstudien
- Agrochemische Metaboliten-Indetifizierung
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Das Verständnis der Biotransformation Ihrer Verbindungenwährend der Lead-Optimierungverbessert die Eigenschaften Ihres Lead-Kandidaten und ermöglicht es Ihnen, frühzeitig fundierte Entscheidungen zu treffen, was kostspielige Entwicklungsverzögerungen vermeidet.
- Erhalten SieFrühzeitigvergleichende,Speziesübergreifende,um den Mist-,Ich-M3-und Ema / FDA-richtlinien Zu Wechselwirkungen Gerecht Zu Werden,EinschließlichderKorrektenAuswahl普拉克林斯·托克斯 - 艺术家
- Nehmen Sie GezielteÄnderungenvor,UM Die Eliminierungseigenschaften ZuÄndern
- Mindern Sie Die Mit Potenziellen Wechselwirkungen Zwischen Medikamenten Verbundenen Risiken
- Verringern Sie reaktive代谢
- Identifizieren Sie Potenziell einzigartige oderunverhältnismäßigemenschlichemencholitenfrühzeitig
Komplementäre Techniken für MetID
- Matrixanpassung:Reduzieren Sie Matrixeffekte,Indem Sie Die Matrizen Zwischen Den Arten Anpassen,UM Den Vergleich Der Metabolitenreaktionenzu erleichtern。
- Deuteriumaustausch:Charakterisieren Sie Metaboliten mithilfe der deuterierten mobilen Phase, um austauschbare Protonen wie -NH, -OH und -COOH hervorzuheben. Unterstützt die strukturelle Aufklärung und Differenzierung isomerer Metaboliten.
- Titantrichlorid: Bestätigen Sie N-Oxide, indem Sie Titan(III)-chlorid zur Reduzierung von Aminen verwenden.
- Metabolitenisolierung:Istieren Sie Bestimmte Metaboliten,UM Die Identifizierung Zu Erleichtern。
- enzymdekonjugation.Inkubieren Sie酶,Typischerweise MITβ-葡糖醛酸酶(EX Helix Pomatia),UM代谢Zu Dekonjugieren,DieDas Aglycon Freisetzen,UMZusätzlicheConformentenüberdorgesChlagenen代谢博伊特Zusthen。SpezifischereenzymeKönnenVerwendetWerden,UM Bestimmte Konjugate Wie Sulfat Oder GlucuronidZuüberprüfen。
- DC.: Erhalten Sie eine sekundäre Methode zur Bestätigung unter Verwendung einer alternativen Chromatographiemethode. Kann manuell oder über einen automatischen Platten-Spotter 1- oder 2-dimensional ausgeführt werden.
Gängige生物学 - Studien
- Oligonukleotide- MöglicheArtenvon oligonukleotiden:Einzelsträngig,Doppelsträngig,Sirna,NichtNaTürlicheModifikatonen,Zielstrukturen,Modifizierte Phopatzucker
- 肽– Synthetische oder modifizierte Peptide (normalerweise 10–15 Aminosäuren). Muss normalerweise als radioaktiv markiert werden.
- antikörper-wirkstoffkonjugate.- Erfahrung MitPräklinischen在 - 体外Adme。在Der Regel Wird Entweder Der Metabolismus Bis Zum Marevey Oder Der Marever und der Linker Untersucht。
迈马-Studien und behördliche Beratung
Studien zur Metaboliten-Identifizierung finden im gesamten Bereich der Wirkstoff- oder Geräteentwicklung statt. Die aus diesen Studien generierten Daten unterstützen die folgenden Richtlinien für DMPK-Studien:
- ICHM3-Richtlinien zu nichtklinischen Sicherheitsstudien für die Durchführung klinischer Studien am Menschen
- Genehmigungfürdasvermarktenvon Pharmazeutika(2008)
- FDA-Sicherheitsrichtlinienfürdastesten vonWirkstoffmetabolitenFürdie Branche(2016)
- EMA DDI
MetId-Technologie.
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