科万斯的秃头实验室药物开发
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细胞色素P450 (CYP)和ugt酶的人eine Hauptursache für klinisch相关的Wirkstoff-Wechselwirkungen。
Das Hemmpotential eines Testobjekts wwertet, indem seirkung auf den Metabolismus selektiver Sondensubstrate für human cypo - enzyme in gepoolten Inkubationen auf Basis von menschlicen lebermirosomen bestimmt wit。抑制酶动力学可以是特征的，也可以是结果的，可以是können的。
Diese Studien werden sowohl von den FDA- auch von den EMA-Richtlinien für wirkstov - wechselwirkungen (DDI) empfohlen, um Daten zur reversible (direkten) and reversible (zeitabhängigen) Cytochrom-P450 - hemmung zu generieren, bevor sie bei first-in human versuchen angewendet werden。抑制在werden zur bestimung des Bedarfs和Umfangs klinischer di - studien verwendet。
在Verwendung von 8 Konzentrationen des Testartikels werden und hne NADPH für 30分钟vor Verdünnung in eine Sondensubstrat-Testmischung inkubiert。Wenn eine deutliche, zeitabhängige Hemmung beobachtet wid, können zusätzliche kinetische参数bestimmt werden, einschließlich der Inaktivierungskonstante (k非活性的)和Hemmkonstante (K我）.这个参数，这个实验告诉我们，在我们估计的范围内，变化的形式是怎样的，können dabei helfen, das Potenzial für Wirkstoff-Wechselwirkungen的定义。
我们的检测方法为:durchgeführt，嗯，抑制电位和我们的IC50确定值为möglich。
他说:“我认为他是一个很有价值的人我)然后我们再来看看我们的作品。
Cytochrom P450 |
Substrat |
分析化学 |
Direkte Hemmung |
Zeitabhangige Hemmung |
|---|---|---|---|---|
CYP1A2 |
非那西汀 |
对乙酰氨基酚 |
Fluvoxamin |
Furafyllin |
CYP2B6 |
安非他酮 |
Hydroxybupropion |
Orphenadrin |
三胺硫磷 |
CYP2C8 |
Amodiaquin |
Desethylamodiaquin |
Montelukast |
二甲苯氧庚酸10 -β-Glucuronid |
CYP2C9 |
双氯芬酸 |
4 ' -Hydroxydiclofenac |
Sulfaphenazol |
Tienilsaure |
CYP2C19 |
美芬妥因 |
4 ' -Hydroxymephenytoin |
Nootkaton |
Esomeprazol |
CYP2D6 |
Dextrometorphan |
Dextrorphan |
Chinidin |
Paroxetin |
CYP3A4/5 |
Testosteron |
6β-Hydroxytestosteron |
Ketoconazol |
红霉素 |
CYP3A4/5 |
咪达唑仑 |
1 ' -Hydroxymidazolam |
Ketoconazol |
Troleandomycin |
Diese Assays liefern IC50我们直接使用不可逆的Hemmung von cyp酶。我们可以用它来表示我们的命运，也可以用它来表示我们的命运我) bestimmt了。Wenn eine signfikante zeitabhängige Hemmung beobachtet wid, können die mechanismusbasierten inaktivierungparameter (K我和k非活性的) bestimmt了。它是参数Pharmakometriezusätzliche Hinweise bei der Beurteilung der noendigkeit einer klinischen study geben。
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